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正文摘录:

中国医药工业杂志ChineseJoulllalofPhar。maceuticals2005，36(9)胰激肽原酶肠溶片的释放度测定杨秀培(西华师范大学化学化工学院，四川南充63。7002)·551·摘要：建立了uv法测定胰激肽原酶肠溶片的释放度。采用中国药典2000年版二部附录XD第二法，转速100r／min，检测波长253nm。胰激肽原酶在2～10u／ml浓度范围内线性关系良好，平均回收率为98.6％，RSD为1.3％。关键词：胰激肽原酶；肠溶片；释放度；紫外分光光度法；测定中图分类号：R969.4文献标识码：A文章编号：1001—8255(2005)09—0551一02胰激肽原酶(pancreatickininogenase，PK，1)，又称胰激肽释放酶(19ancreatickallikrein)，由18种氨基酸和4种糖组成，属于内切蛋白水解酶类，分子量约为26800。在生物体内，1以酶原形式存在，可作用于激肽原释放激肽，从而产生一系列药理效应，如舒张毛细血管、扩张小动脉等。1具调节血压作用，能降低心肌耗氧量，促进前列腺素的分泌，改善各器官血流。此外，1还可通过激活纤溶酶原，提高血溶活性，降低血黏度，防止血栓形成[卜引。l肠溶片的药品标准中未对释放度进行检查，为完善质量标准，本研究按中国药典2000年版对肠溶片释放度的有关规定，建立了1肠溶片释放度的测定方法。1仪器与试药ZRS_8型智能溶出试验仪(天津大学无线电厂)；756Mc型紫外一可见分光光度计(上海精密科学仪器有限公司)。1肠溶片(自制，规格120u，批号040301、040302、040303)；1对照品(中国药品生物制品检定所，18u／mg，批号140621—2003)；Ⅳ_苯甲酰一L一精氨酸乙酯盐酸盐(海伯奥生物科技公司，批号020609)。2方法和结果2.1释放条件和方法照中国药典2000年版二部附录XD第二法，以0.1mol／l。盐酸900ml为释放介质，温度(37±0.5)℃，转速100r／min。2h后，将转篮升出液面，观察供试片是否有裂纹或崩解，并取释放液过滤，以续滤液考察1肠溶片在酸中的释放情况。随即将转篮浸入收稿日期：2004一09—27作者简介：杨秀培(1970)，男，副教授，从事药物分析和质量标准研究。Tbl：0817.21’78658E—mall：xiupeiyang@163.com释放介质磷酸盐缓冲液(pH7.0)(.PBS)900ml中，温度、转速不变。于45min时取释放介质液适量，过滤，取续滤液作为供试品溶液。按1肠溶片药品标准中的效价测定方法，以AL苯甲酰一L一精氨酸乙酯盐酸盐的Tris缓冲溶液作为底物，于253nm波长处测定反应1min和3min时的吸收度差值AA_3_。另以PBS为溶剂，配制5u／ml的对照品溶液同法测定，计算释放度。2.2标准曲线精密称取1对照品适量，用PBS溶解并配制成10u／ml的1对照品贮备液。分别精密量取适量，用PBS配成浓度为2、4、6、8和10u／ml的系列溶液。照“2.1”项下方法分别于253nm波长处测定吸收度差值AA。以AA对浓度C进行线性回归，得回归方程AA=0.00866’+O.0035(r=0.9999)。表明1浓度在2～10u／ml范围内线性关系良好。2.3精密度试验取1肠溶片(批号040301)，除去包衣后加入少量缓冲液研磨使溶解，加PBS制成每1ml中约含15u的溶液，过滤后取续滤液依法测定。另取5u／m1的1对照品溶液，同法测定后计算得1含量的RSD为O.86％(n=6)。2.4回收率试验分别精密量取1对照品贮备液1、2和3ml各3份，各置5ml量瓶中，按处方比例加入辅料，用PBs溶解后定容，摇匀，过滤，取续滤液依法测定，得平均回收率为98.6％，RSD为1.3％(n=9)。2.5释放度测定取3批1肠溶片，依法测定释放度。结果表明，3批1肠溶片均有较好的耐酸性，2h后均未见有裂