如发现有乱码，请点击下面链接浏览原文
正文摘录:

·542·2.3包衣层对微丸释放的影响2.3.1隔离层未包隔离层：用EudragitNE30D对未包隔离层的微丸包衣，包衣增重分别为3％、5％、lO％和15％，以水为释放介质测定释放度。结果表明，微丸仅在包衣增重15％时才表现出一定的缓释性能，且突释效应较严重(见图1)。求垫60漤纛40O2468lU12柏—一3％；—一5％；—▲一10％；—一15％图1缓释层增重对未包隔离层微丸释放的影响隔离层增重：以水为释放介质，测定隔离层增重分别为3％、5％、lO％和15％，Eudragit。NE30D包衣增重为10％微丸的体外释放度。结果表明，随隔离层增重加大，药物的释放速率明显减慢。综合考虑，隔离层增重定为lO％(见图2)。10080基60涎曩40024681012肌—一3％；—一5％；—▲一lO％；—一15％图2隔离层增重对微丸释放的影响2.3.2缓释层增重分别测定EudragitNE30D包衣增重为3％、5％、10％和15％的微丸在水中的释放度。结果表明，包衣增重为3％和5％的微丸2h药物累积释放中国医药工业杂志ChineseJournalofPharanaceuticals2005，36(9)率分别约90％和70％，增重为15％时释放不完全，因此包衣增重定为10％(见图3)。10080葶羹so婪豢40O2468lU12肌—一3％：—一5％：—▲一lO％：—一l5％图3缓释层增重对微丸释放的影响2.3.3缓释包衣液处方体内药物动力学预试验表明，单用EudragitNE30D包衣得到的微丸生物利用度较低。因此加入肠溶性的Eudl·agitL30D55，使1可在小肠中上部迅速释放，提高制剂的生物利用度。包衣液的配制：将滑石粉及其它添加剂加至水中，搅拌10min，慢慢加入Eudragit.NE30D和L30D55，高速匀化10min，经80目筛过滤得到。包衣过程中包衣液应持续搅拌。包衣材料比例的筛选：配制EudragitNE30D和L30D55比例分别为13：1、20：1、25：1、30：1，其它成分相同的包衣液，对同一批微丸进行包衣，增重均为10％，测定其在pH6.8磷酸盐缓冲液(P：BS)中的释放度。结果表明，Eudi。agitL30D55在混合包衣液中的比例较大时，体外释放也较快。当两者比例为20：l时，微丸在pH6.8.PBS中可持续释放，约4h释放完全。又测定了此微丸在O.1mol／I.盐酸和水中的释放度(见图4)。由图4可见，该微丸可在0.1molh。盐酸中缓慢释放，2h累积释放率约5％。提示本品具有一定的缓释特性。2.4生物利用度试验2.4.1色谱条件色谱柱Diamonsilc18柱(4.6mm×200mm，5LLm)；流动相甲醇.5mmol／I。磷酸二氢铵溶液(含